同为扩血管药，病患作用有何大差异？

末六十年代，美国人 Murad 等研究了同分异构体拓展血管壁的起着，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量提高，但是须要代谢为 NO 后充分发挥延展血管壁起着。

NO-cGMP 信号自营起着的详述也为小儿物的研发指引了方向，一全面性是提高某一许多组织内的 NO 分子量而充分发挥起着，另外一全面性是增大某些许多组织里 cGMP 分子量。本期解说，我们就来讨论现阶段都用的 PDE 抑制。

本期解说：同为延展血管壁小儿，病患起着有何大差异？

现阶段都用的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表小儿物分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可用做病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其效应与副作用存在何种关连？

西地那非、将兵地那非归入哪一类 PDE 抑制？此类小儿物在常用时若无哪些风险？

参考正确

1. PDE-3 抑制：科林他氯、米力农

（1）科林他氯

抗肝细胞小儿物，其 CFDA 批文高血压为用做间歇病态跛行、公共卫生脑梗死中风 (心源病态脑梗死除外)，其他流行病学应用于参考如公共卫生 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状适当有所增大副作用。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，指出科林他氯在公共卫生脑卒里全面性类似吗啡，并发症病态血案的年发生率要比吗啡组的愈来愈较差，但引起的痉挛、病症、进食不良、晕眩和心动过速等愈来愈常见，停用科林他氯的症状比例比停用吗啡的多。

（2）米力农

正病态肌力起着和血管壁拓展小儿物，其 CFDA 批文高血压是用做其他治果欠佳的急慢病态充血病态中风，其他流行病学应用于如病患肝脏切除术时较差心排血槽。

其效应与副作用有关，小副作用时主要表现为正病态肌力起着，但当副作用大大降低，多超过稳定的最主要正病态肌力效应时，其延展血管壁起着也随副作用的增大而增进。

损耗副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最主要日副作用不最多 1.13 mg/kg。施打不最多 2 周。肾功能不户内须减量及变慢滴注速度。

2. PDE-4 抑制：密布朗

FDA 批文用法用做特发病态肝细胞增多和真病态白血球增多，降较差肝细胞作用于，带有正病态肌力和舒血管壁起着，不免导致液体潴留。作为 PDE3 抑制小儿也能抑制肝细胞的汇聚。与科林他氯、米力农、NSAIDs、抗肝细胞小儿物等均称可增大发生并发症的风险。

此外，PDE-4 抑制还有病患 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病患银屑病的萨里司特，现阶段尚未在我国上市。

3. PDE-5 抑制：西地那非、将兵地那非、他多达那非、双嘧多达利

（1）西地那非、将兵地那非、他多达那非

此类小儿物最为人所知，广泛用做男病态勃起神经性的病患，由于是血管壁拓展剂，也可用做降较差淋巴型肝淋巴高压（美国 FDA 尚未批文将将兵地那非用做病患此高血压）。

这一系列小儿物全面禁止与任何形式的酯小儿物同时应用于。常用西地那非后 24 小时内或常用他多达那非后 48 小时内禁忌常用，即使在这些整整阳台以后，可能仍存在较强的致较差血压起着。另外，肝静脉闭塞病态疾病 (PVOD) 时常可能会被缺失归为特发病态淋巴型肝淋巴高压，而肝血管壁拓展小儿如 PDE5 抑制可使 PVOD 症状的心血管疾病壁状态明显恶化，故不推荐此类症状常用。

一般而言的是以上丝氨酸的 PDE 抑制如密布朗、科林他氯对于中风（HF）症状有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 抑制对有临界病态较差血压和/或较差容量状态的 HF 症状有常用风险。

（2）双嘧多达利

CFDA 高血压用做抗肝细胞汇聚、公共卫生病症。此外，尚可用做公共卫生脑卒里（与吗啡均称），用做华法林的特别设计病患以强化其抗栓起着（如 FDA 高血压消除肝脏瓣膜置换术术后病症），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制还有未在我国上市的病患病患毛细血管壁高血压、疲惫不堪型毛细血管壁炎的扎普司特等。

4. 非丝氨酸 PDE 抑制：茶碱类小儿物

作为毛细血管壁拓展剂其遏制慢病态高血压的潜能在于有抗炎、免疫调节及必要措施毛细血管壁的起着。茶碱类对急病态心肌梗死、活动病态进食溃疡、私自遏制的发烧症状禁用。而多索茶碱痉挛发生率较较差，流行病学耐受病态好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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校对： 刘登